他汀类药物有多种,哪种更适合自己吃呢临床

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大家好,我是一名从业多年的内科医生。“他汀”类药物我想很多人都有所耳闻,尤其是一些中老年患者可能还在长期服用。像目前市面上在售的有如辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。医院复查的患者朋友可能有这方面的经历,今天给开的是阿托伐他汀钙,医院时医生又换成了瑞舒伐他汀,虽然都是他汀类的药物,那它们之间究竟有何异同点?到底哪种才适合自己吃呢?今天我就以此为大家进行科普讲解。

“他汀类”药物的简介

●他汀它其实是“statin”音译而来,在我们医学上,它有一个更为专业的学名,叫做“羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂“。这类药物呢它能够抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶,使我们人体中胆固醇合成量能够降低。所以总的来说,它降低低密度脂蛋白胆固醇水平,可避免动脉粥样硬化的生成,延缓患者病情的发展,进而降低患者心血管疾病的发生率。由于他汀类药物的“亲水性能”相对较少,所以还是口服治疗的方式下吸收效果较好。

●注意了,他汀类药物能够通过载体进入到血液细胞中,发挥药理活性作用特征,能够直接影响患者的平滑肌增殖。亲脂性他汀类药物能够穿透血脑屏障,所以可能对患者的中枢神经功能产生影响。开篇我也给大家提到,他汀类药物下面分类很多种,目前国内共上市7个他汀类药物,第一代包括洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀,第二代包括氟伐他汀,第三代包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。在我国,他汀药物有着数百亿市场,而且随着人口老龄化的加重、各种心血管疾病发病率增加,这一比例还在持续上升,所以我觉得了解一点类似的知识还是挺不错的,如果身边有朋友在服用这方面的药物,也可以转发给他们看看。

“他汀类”药物的异同点

●那么我们先从药物的降脂强度来看,其实各种他汀类药物的降脂强度各有不同,综合来讲,降脂效果最强要属“瑞舒伐他汀”。而且要想达到同样的降脂幅度,其实每种他汀类药物服用的剂量也是不同的。我给大家做个比较,也就是说如果要将低密度脂蛋白幅度降低41%,需达到相等强度的各种的剂量转换为阿托伐他汀20mg=匹伐他汀4mg=洛伐他汀80mg=普伐他汀80mg=瑞舒伐他汀5mg=辛伐他汀40mg。

●那么我们从他汀类药物的服药时间来看,像瑞舒伐他汀和阿托伐他汀只需要每天在固定时间内服用一次(早上或晚上睡前服用均可)。而氟伐他汀、匹伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀则更建议每日晚上睡前服用;而从药物相互作用来看,辛伐他汀、洛伐他汀及阿托伐他汀通过肝脏“CYP3A4代谢酶”来代谢,所以容易和很多药物发生相互作用。而氟伐他汀则主要受到“CYP2C9”的影响,在与CYP2C9抑制剂联合应用时,不良反应发生率也相应升高。注意了,像匹伐他汀、瑞舒伐他汀及普伐他汀不受CYP系统影响。所以如果必须选择有相互作用的其他药物进行疾病治疗,可以用匹伐他汀、瑞舒伐他汀及普伐他汀来代替。

●那么我们从对肾功能影响来看,我通过查阅中国2型糖尿病合并血脂异常防治专家共识(年修订版),内容指出,当处于慢性肾脏病1-2期(即肾损伤或肾功能轻度降低),他汀类药物的服用无须减量;当处于慢性肾脏病3期(即肾功能轻中度或中重度降低),除普伐他汀限制使用,阿托伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀均无须减量;当处于慢性肾脏病4期(肾功能重度降低),这时候辛伐他汀应减量使用,而氟伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀均应限制使用;阿托伐他汀对慢性肾脏病1-4期且无须减量,所以相对来说是对肾功能的损伤是最小的。

●那么我们从对血糖的影响来看,其实阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀和氟伐他汀在正常人和2型糖尿病患者中均会影响血糖,但相对而言匹伐他汀和普伐他汀对血糖影响较小,所以其更适用于糖尿病患者;如果从对肌肉的影响来看,有相关的研究发现,不同他汀类药物导致肌肉损伤的能力不同,研究报告中就提到,氟伐他汀和普伐他汀的肌病风险似乎最低。所以如果你在服药治疗过程中若有肌肉疼痛时,可换用这两种他汀药。在用药时,要定期监测肌酸激酶,以便于了解是否对肌肉造成损伤。

“他汀类”药物哪种才适合自己?

●上面我分别从6个方面对常用的几种他汀类药物进行了分析、对比。说白了也就是你服用哪种最好是由你的主治医师根据你的年龄、性别、肝肾等重要脏器的情况、有无基础疾病、对药物的耐受情况等等综合评估后决定。下面我就拿第三代他汀类药物“阿托伐他汀、瑞舒伐他汀”为例来做个简单的对比。

●上面我也讲到,这两种他汀类药物的降脂能力各有不同,就像阿托伐他汀要达到中等降脂强度(即使低密度脂蛋白胆固醇降低达到30%-50%),阿托伐他汀需要10-40mg,但是瑞舒伐他汀只需要5-10mg就可以轻松解决。如果要到到高强度降脂(即低密度脂蛋白胆固醇下降超过50%),那么阿托伐他汀需要80mg,而瑞舒伐他汀需要20-40mg就可以办到。所以从这点可以看出,瑞舒伐他汀的降脂能力要显著强于阿托伐他汀。

●根据药物特性的不同,瑞舒伐他汀是水溶性的,而阿托伐他汀是脂溶性的。这就会导致他们的副作用会有所差异。脂溶性的阿托伐他汀更容易穿过血脑屏障,产生中枢副作用,也就是说你服用之后有出现头痛、失眠等不适的可能性。而水溶性的瑞舒伐他汀肝脏选择性更高,不容易进入其他组织,所以可能引起肌痛等的发生率要比阿托伐他汀低一些。当然了,凡事并无绝对,药物副作用与个体差异有很大关系,就有可能有的人就对瑞舒伐他汀不耐受,更容易产生副作用。

●那么从社会的角度来说,不仅仅是他汀类药物,可能你长年在某个省某个市居住时吃的是这种药,但你如果去到别的地方,你可能这个药又配不到了。这就与各个省份的药品目录、地方政府采购有关。那么现在回到问题上来,医院住院时服用瑞舒伐他汀各方面都控制的不错,但回到自己地方上发现没这个药配,同时你又不方便再去外地配,那你只能退而求其次选择别的他汀种类了。

●那么从每个人的经济承受能力来看,他汀类药物作为一种慢性病用药,长年服用下来是要花不少钱的。而且在各个地方、不同的参保方式开药报销比例也不一样。就像我们这门诊你如果一年超过块了那么剩下的钱就要你自己自费出了,大家都知道吃药的钱不能省,现实中确实不少人尤其没有退休工资的那人家每一分钱都得算准了用。在经济条件不允许你吃进口的原研药阿托伐他汀钙片那只能选择国产的仿制药阿托伐他汀钙胶囊。所以我的观点是无需去钻牛角尖,哪种好,该选哪种需根据实际情况,综合考虑,理性选择。

为什么在血脂稍偏高的情况下医生也建议吃“他汀类”药物?

●有的人化验单上“低密度脂蛋白胆固醇数值”在正常范围内或者稍偏高,就想着药物都有副作用,所以会拒绝服用。其实这种擅自决定用药的决定是不理性、不客观的。因为你降脂是否达标,要根据你所患疾病以及其是否存在危险因素来看。在这我告诉大家,在他汀类药物治疗过程中,不必过于担心低密度脂蛋白值太低。

●近年来相关的指南也多次指出,患有动脉粥样硬化性心血管疾病或糖尿病加高血压或其他危险因素,低密度脂蛋白胆固醇数值应<1.8mmol/L;糖尿病、慢性肾病(3或4期)或高血压合并以下一项危险因素,低密度脂蛋白胆固醇数值应<2.6mmol/L;高血压合并以下三项危险因素,低密度脂蛋白胆固醇数值应<3.4mmol/L(危险因素:①年龄(男性≥45岁,女性≥55岁);②吸烟;③高密度脂蛋白胆固醇应<1.04mmol/L,④肥胖、⑤早发缺血性心血管家族史)。

●其实早在数十年前他汀类药物降脂以外的作用就已经在重点



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